年，α受体阻滞剂开始用于降压治疗，作为高血压治疗药物已有40多年时间。α受体阻滞剂曾作为六大类一线降压药之一被指南推荐，但因为在降压和降脂治疗预防心脏病发作试验（antihypertensiveandlipid-loweringtreatmenttopreventheartattacktrial，ALLHAT）中α受体阻滞剂与噻嗪类利尿剂相比并未显示出明显优势，其临床应用价值因此受到质疑，主要高血压指南不再推荐其作为一线降压药。近年来，学术界对α受体阻滞剂的临床应用价值有了新的认识，除了若干强适应证，还可以作为难治性高血压的附加治疗药物，但其临床应用既不充分，也缺乏合理指导，因此未能发挥其重要的治疗作用。本共识通过分析α受体阻滞剂的临床研究证据，评价α受体阻滞剂治疗高血压的疗效与安全性，希望能为α受体阻滞剂的合理应用提供指导。
一
α受体阻滞剂在中国的应用现状
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指南推荐
《中国高血压防治指南（年修订版）》推荐α受体阻滞剂用于以下强适应证的原发性高血压，包括合并良性前列腺增生、难治性高血压、高脂血症合并高血压等。同时推荐用于继发性高血压，如嗜铬细胞瘤和副神经节瘤等，α受体阻滞剂可抑制这些疾病过程中的交感神经兴奋，起到病因治疗作用，降压效果良好。
年《高血压基层合理用药指南》纳入的15种基本降压药中α受体阻滞剂有2种：乌拉地尔与酚妥拉明。乌拉地尔针剂用于高血压危象及重度、极重度、难治性高血压患者紧急快速降压治疗，酚妥拉明针剂用于嗜铬细胞瘤引起的高血压危象。此外，口服乌拉地尔与其他α受体阻滞剂适应证一致，用于原发性高血压、嗜铬细胞瘤导致的继发性高血压及肾性高血压等。
2
临床应用现状
α受体阻滞剂在我国高血压治疗中的应用非常少，不少具有明确适应证的高血压患者都未能接受α受体阻滞剂治疗，因而失去其治疗获益。在年发表的一项对张高血压治疗处方的调查中，α受体阻滞剂仅占全部处方总量的0.46%；而另一项高血压用药分析发现，使用α受体阻滞剂进行高血压初始治疗的42张处方中，有4张（9.5%）为不合理用药，联合用药也有5.4%为不合理处方。
二
α受体阻滞剂的药理学
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分类、药代动力学特征与用法
α受体阻滞剂可按照其与α受体结合时间的长短分为短效与长效α受体阻滞剂两大类。前者与α受体结合较弱，维持时间较短，作用温和，代表药物有酚妥拉明和妥拉唑啉等。后者作用持续时间长，药效持久，降压效果显著而稳定，是目前临床常用的降压药，代表药物为多沙唑嗪、特拉唑嗪等。多沙唑嗪有普通片及缓释片两种剂型，缓释片的血浆药物浓度较平片更为平稳，作用时间更久，降压效果更平稳。α受体阻滞剂不同剂型的药代动力学特征与用法见表1。2
药理学特点
常见的α受体阻滞剂的药理学特点见表2。三
α受体阻滞剂的降压作用、临床研究证据及临床应用观点
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α受体阻滞剂治疗高血压的作用机制
交感神经异常激活是高血压发病机制之一，其导致的外周阻力增加，也是原发性高血压基本血流动力学特点之一。α肾上腺素能受体是交感神经发挥作用的两种主要受体之一，阻断位于血管平滑肌细胞上的α1受体，可抑制交感神经活性，舒张阻力与容量血管，降低外周血管阻力，减少舒张期心脏负荷，增加器官血流量，改善组织灌注，有效降低血压。有些α受体阻滞剂如乌拉地尔等兼具兴奋中枢5-羟色胺能神经元抑制交感神经的作用，可双重抑制中枢与外周交感神经活动，降压效果更加显著。
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α受体阻滞剂治疗高血压的临床研究证据
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短期降压疗效研究
α受体阻滞剂作为降压药，无论是单药还是联合治疗，均有显著的降压效果。一项多中心、双盲、安慰剂对照的单药治疗试验结果显示，α受体阻滞剂哌唑嗪与多沙唑嗪单药治疗12周均可显著降低患者立位与卧位血压，且不影响心率。在一项联合治疗研究———多沙唑嗪胃肠道治疗系统作为高血压患者联合治疗的有效性和安全性（doxazosinGITSas