氟桂利嗪为新型选择性钙通道阻滞药,具有抑制血管收缩的作用,对血管收缩物质引起的持续性血管收缩有持久的抑制作用,对基底动脉和颈内动脉作用更明显。用于缺血性脑血管疾病时,可避免窃血现象;具有保护脑组织作用,脑组织缺血缺氧时可致大量钙离子流入细胞内而引起钙超载,从而导致神经元损坏,本药能透过血-脑脊液屏障,减轻脑细胞缺血缺氧性损伤;具有保护血管内皮组织作用,可防止内皮细胞的缺氧性损伤,保护血管内皮细胞的完整性,抑制血管内皮细胞收缩,对内皮细胞的钙超载起到防治作用;对红细胞的作用,能抑制缺血及酸中毒后红细胞因摄钙增加而产生的锯齿状改变,降低红细胞脆性,增加变形能力,降低血液黏滞度;具有前庭抑制作用,可增加耳蜗内辐射小动脉血流量,改善前庭器官微循环,对眼球震颤及眩晕起到抑制作用。
此外,氟桂利嗪尚有抗癫痫作用,能抑制组胺引起的血管通透性增加,可防止血管内皮细胞收缩造成的细胞间隙扩大,从而减轻肢端肿胀、过敏性休克及支气管收缩,可抑制血小板释放的前列腺素、血清素和血栓素等钙依赖性物质对血管平滑肌的作用,可明显减轻心肌缺血,对冠状动脉闭塞引起的室性心律失常亦可起到抑制作用。
在临床上,氟桂利嗪用于治疗脑动脉缺血性疾病,如短暂性脑缺血发作、脑血管痉挛、脑血栓形成、脑动脉硬化和脑栓塞;用于大脑循环障碍引起的记忆力减退、注意力分散、精神混乱、易激动及睡眠节律紊乱;???治疗耳鸣和眩晕等,眩晕包括中枢性眩晕(由劲脉硬化及脑缺血性血管病所致)及内耳、前庭系统周围性眩晕(由内耳迷路损害、迷路兴奋性增高或前庭周围性损害所致);???治疗周围血管疾病,包括间歇性跛行、雷诺综合征、四肢发凉及四肢营养不良、下肢静脉和微循环障碍(如下肢静脉曲张、腿部肿胀疼痛、夜间痉挛和感觉异常、踝水肿等);用于血管性偏头痛的防治以及癫痫的辅助治疗。
倍他司汀为新型组胺类药物,化学结构和药理性质与组胺相类似,是组胺H1受体的弱激动剂,H3受体的强拮抗剂,对H2受体几乎没有作用。本药能选择性作用于H1受体,具有扩张毛细血管、舒张前毛细血管括约肌、增加前毛细血管微循环血流量的作用,也具有降低内耳静脉压、促进内耳淋巴吸收、增加内耳动脉血流量的作用。本药还可通过抑制H3受体,从而抑制组胺释放的负反馈调节。本药在改善微循环的同时,也能增加内耳毛细胞的稳定性,减少前庭神经的传导,增强前庭器官的代偿功能,减轻膜迷路积水,从而消除内耳性眩晕、耳鸣和耳经感等症状。本药扩张血管作用较组胺弱而持久,扩血管时不增加微血管的通透性,刺激胃酸分泌的作用很小。
在临床上,倍他司汀主要用于治疗梅尼埃病(内耳眩晕症);??用于急性脑血管病(如短暂脑缺血发作、脑栓塞等)及其所致的中枢性眩晕等,还可用于脑动脉硬化、多种原因引起的头痛(如血管性头痛);??用于头部外伤或高血压所致的体位性眩晕、耳鸣等;???用于治疗褥疮,可促进疮口的愈合。
脑栓通胶囊组方为蒲黄、赤芍、郁金、天麻、漏芦。方中蒲黄重用味甘性平,归肝、心包经,具有活血行气的作用,为君药。赤芍味苦性微寒,归肝经,具有清热凉血、通经止痛作用;郁金有活山行气,解郁止痛的作用;两者共助蒲黄活血行气为臣药;天麻祛风通络,化痰息风止痉;漏芦舒筋通脉,清热解毒,共为臣药。诸药合用起到活血通络,祛风化痰的作用。
现代药理研究发现,脑栓通胶囊具有抗脑缺血作用,可降低结扎双侧颈总劲脉致脑缺血模型大鼠脑水肿程度;延长断颅小鼠喘息时间;可降低局灶性大脑中动脉缺血模型大鼠脑梗死范围,增加局部脑血流量;可降低D-半乳糖所致痴呆小鼠脑组织单胺氧化酶活性,抑制模型小鼠海马区神经元病理改变。
脑栓通胶囊具有抗血栓作用,可抑制大鼠及家兔动静脉旁路循环实验性血栓的形成,延长小鼠凝血时间,并可抗体外血栓形成,可抑制ADP区凝血酶诱导大鼠血小板聚集。
此外,脑栓通胶囊还具有改善血液流变性作用,可降低肾上腺素致血瘀大鼠ADP诱导的血小板聚集率,降低全血黏度,减小红细胞压积,缩短红细胞电泳时间以及延长小鼠的凝血时间。
在临床上,脑栓通胶囊用于治疗由于风痰瘀血痹阻脉络所致的眩晕,症见眩晕,耳鸣,气短乏力,舌质黯淡或黯红,苔薄白或白腻,脉沉细或弦细、弦滑;脑梗死见上述证候者。
天麻醒脑胶囊组方为天麻、地龙、石菖蒲、远志、熟地黄、肉苁蓉。方中天麻平肝息风,熟地黄滋补肝肾,共为君药。地龙平肝息风、通络止痛,肉苁蓉补肾益精,为臣药。石菖蒲、远志祛痰开窍、醒神益智,为佐药。诸药合用,共奏滋补肝肾、平肝息风、通络止痛之功。
现代药理研究发现,天麻醒脑胶囊具有抗血栓作用,可抑制花生四烯酸和腺苷二磷酸诱导的家兔血小板聚集,对电刺激大鼠颈动脉血栓有溶栓作用,提高闭塞颈动脉的再通率,降低再通后颈动脉的再栓率,可抑制家兔血浆纤溶酶原激活物抑制物活性,提高血浆组织型纤溶酶原激活物活性,缩短优球蛋白溶解时间,延长白陶土部分凝血活酶时间和凝血酶原时间,降低纤维蛋白原水平。
天麻醒脑胶囊具有改善脑血流量作用,可增加麻醉大鼠的颈总动脉血流量,可改善小鼠脑血液循环。可增加椎基底动脉供血不足眩晕患者的基底动脉、左椎动脉、右椎动脉平均血流速度。
天麻醒脑胶囊具有改善血液流变性作用,可降低椎基底动脉供血不足眩晕患者的全血黏度、血小板聚集率和红细胞比积。
天麻醒脑胶囊具有抗脑缺血损伤作用,可促进双侧颈总动脉夹闭致短暂性脑缺血再灌注沙土鼠模型的EEG电位幅度的恢复,并可降低动物皮层含水量和钙离子的含量。
天麻醒脑胶囊具有改善学习记忆作业,可改善东莨菪碱、乙醇及亚硝酸钠致小鼠记忆障碍,并可改善四血管阻断法致血管性痴呆大鼠模型的学习记忆能力,并可增加脑组织中乙酰胆碱水平,减少胆碱酯酶、丙二醛和脂褐质的含量。
天麻醒脑胶囊具有??镇静作用,可协同氯丙嗪抑制小鼠自主活动,对抗苯丙胺对自主活动的兴奋作用,并可延长戊巴比妥钠的睡眠时间。
此外,天麻醒脑胶囊还具有镇痛作用,可抑制热板法致小鼠疼痛反应。
在临床上,天麻醒脑胶囊用于治疗由肝肾不足,肝风上扰所致的眩晕,症见头晕,记忆力减退,失眠,反应迟钝,耳鸣,腰酸,舌质黯红,脉弦细。